リナグリプチン (商品名 Tradjenta および Trajetna) は、食事および運動と併用した 2 型糖尿病の治療薬として 2011 年 5 月に米国 FDA によって承認されたジペプチジル ペプチダーゼ 4 (DPP-4) の阻害剤です。リナグリプチン (BI-1356) は、強力で選択性が高く、オフ速度が遅く、長時間作用する DPP-4 阻害剤として記載されています。リナグリプチンは、HTS キャンペーンから特定された最初の手がかりをもとに、キサンチンベースの DPP-4 阻害剤の最適化の取り組みから生まれました。