オルメサルタン メドキソミルは、新しい選択的かつ競合的な非ペプチド性アンジオテンシン II 1 型受容体アンタゴニストであり、Ang.II 誘発昇圧反応を強力に阻害します。この薬剤は、ウシ副腎皮質膜のAT1受容体への[125I1]-Allの結合を競合的に阻害したが、ウシ小脳膜のAT2受容体への結合には影響を及ぼさなかった。オルメサルタン メドキソミルは、ロサルタンや ACE 阻害剤のカプトプリルよりも有意に効果的に血圧を低下させ、pbloker アテノロールと同様に効果的に血圧を下げることも示されました。