レトロゾールは、新世代の高選択性アロマターゼ阻害剤の一部であり、人工的に合成されたベンゾトリアゾール誘導体です。レトロゾールはアロマターゼを阻害してエストロゲンレベルを低下させ、エストロゲンが腫瘍の増殖を刺激するのを防ぎます。その in vivo 活性は、第一世代のアロマターゼ阻害剤アマランテの活性より 150 ~ 250 倍強力です。選択性が高いため、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、甲状腺機能には影響を与えません。たとえ高用量であっても副腎皮質ステロイドの分泌を阻害する作用はなく、高い治療指数をもたらします。